Dimercaprol

Dimercaprol is een vloeibare olieachtige verbinding gebruikt in de geneeskunde als een chelaatvormer. Heeft de scherpe en onaangename geur zijn kenmerkend mercaptanen. Het is oplosbaar in water in de mate van 8,7 g in 100 ml en gebruikt als therapeutische vergiftiging buitensporige arsenicum en andere zware metalen blootstelling.

Historische achtergrond

Tijdens de Tweede Wereldoorlog, de geallieerde troepen begonnen naar de effecten van een zeer giftige gasvormige stof te lijden, zo was de noodzaak om de ontwikkeling van een therapeutische voor de behandeling van vergiftiging veroorzaakt door gassen die worden gebruikt door de vijand als lewisiet een chemische synthese met zeer giftige, vesicant actie en sterk irriterend voor de longen. Dit evenement was de trigger om te beginnen in 1940, een onderzoek dat op het moment dat leidde tot de ontdekking van Lloyd Arthur Stocken en collega's van de afdeling biochemie aan de Universiteit van Oxford, een stof die handelde tegen de lewisiet. Toen Amerikaanse wetenschappers lid van de Britten in de studies, werden zij benoemd om de stof als BAL afkorting van de Britse Antilewisite. Maar vanwege de oorlog zijn ontdekking bekend werd alleen in 1945. De ontdekking van dimercaprol is één van de uitstekende voorbeelden van de ontwikkeling van een bruikbaar therapeutisch middel als resultaat van een onderzoek logische stap, in tegenstelling tot wat eerder is gedaan, als een focus van empirische selectie werden uitgevoerd. In hetzelfde jaar begon de eerste resultaten van dimercaprol publiceren. Het bleek dat wanneer de stof wordt aangebracht dierenhuid, beschermt tegen de werking vesicant lewisiet. De onderzoeksresultaten aangegeven dat arseen vormen van een chelaat ring zonder toxiciteit en zeer stabiel dimercaprol.

Vervolgens zij bleven de gebruiksmogelijkheden van dimercaprol als chelerende onderzoeken, totdat het begon te worden gebruikt bij de therapie van de ziekte van Wilson succesvol in 1951.

Properties

Waterige oplossingen van dimercaprol zijn onstabiel als gevolg van auto-oxidatie, dus is het nodig om plantaardige oliën oplosbaar te maken. Dimercaprol is een krachtig reducerend middel en kan methemoglobin verminderen hemoglobine.

Farmacokinetiek en werkingsmechanisme

Thiolen reageren met driewaardig arseen als lewisiet of natrium arseniet om tioarsenitos vormen. De farmacologische werkingen van dimercaprol het gevolg van complexvorming tussen zijn chelaatvormende metalen en sulfhydrylgroepen. Met metalen zoals kwik, arseen en goud combinatie moeten een hoge stabiliteit, zodat ze gemakkelijk kunnen worden uitgescheiden. Bovendien moet zwavel-metaalbindingen van de verbindingen in het zure labiele buisvormige urine niertoxiciteit voorkomen.

Dimercaprol niet oraal toegediend, zodat het door diepe intramusculaire injectie moet worden toegepast in 10% oplossing. Extra bloedspiegels bereikt in 30 tot 60 minuten. De halfwaardetijd van het geneesmiddel eigenlijk kort zodat metabolische afbraak en uitscheiding van dimercaprol is voltooid aan het einde van 4 uur.

Bijwerkingen en toxiciteit

Bij mensen hebben ze diverse bijwerkingen na toediening van het geneesmiddel die vaak dramatische verschijning maar alles ernstige of levensbedreigende. De reacties op dimercaprol gebeuren helft van de behandelde patiënten die een intramusculaire dosis kregen van 5 mg / kg. Gezien de levensduur, is een cumulatief effect niet verwacht als doses worden herhaald uitgaven 4 uur tussen elke toepassing. Een van de effecten die meer hebben opgemerkt is de verhoging van de systolische en diastolische bloeddruk gepaard met tachycardie. Andere bijwerkingen zijn misselijkheid, braken, hoofdpijn, brandend gevoel van lippen, mond en keel. Pijn in de borst, handen. Samen met conjunctivitis, kunnen ze ook resulteren blepharospasme, tranenvloed, rhinorrhea en overmatige speekselvloed. Sommige mensen voelen branden in de penis; Er kan overmatig zweten gezicht en handen. Soms infectieuze abcessen worden gewezen op de injectieplaats. Patiënten kunnen klagen over angst en rusteloosheid. Het kan om een ​​tijdelijke verlaging van het percentage van de polymorfonucleaire leukocyten zijn.

De reacties bij kinderen zijn dezelfde als bij volwassenen, maar het uiterlijk van een koorts die verdwijnt door het elimineren van het geneesmiddel wordt toegevoegd.

Speciale waarschuwingen en contra-

Dimercaprol kan hemolytische bloedarmoede bij patiënten met een tekort aan het enzym glucose-6-fosfaat dehydrogenase. Het geneesmiddel moet worden vermeden bij mensen met leverfalen tenzij het het resultaat van vergiftiging door de aanwezigheid van lood.

Toepassingen en aanduidingen

Dimercaprol is effectiever hoe eerder de behandeling is opgezet na blootstelling aan het metaal. Dimercaprol antagoniseert de biologische werkingen van het vormen mercaptiden metalen zoals arseen, kwik en goud. Dimercaprol kan worden gecombineerd met de therapeutische CaNa2EDTA tegen loodvergiftiging. Ziekte van Wilson is een uitstekend perspectief.

Dimercaprol gecombineerd

Melarsoprol, drug tegen trypanosomiasis, is het condensatieproduct van oxide melarsen met dimercaprol. Het condensatieproduct heeft arseen ingebed een vijfring. De ontwikkeling van dimercaprol en zijn vermogen om driewaardig arseen ontgiften leidde de combinatie van een aantal producten die op een de reguliere getreden: melarsoprol.

Introducties

Dimercaprol lamp is verkrijgbaar in 100 mg / ml oplossing voor intramusculaire toepassing in arachideolie.

(0)
(0)
Vorige artikel Johann Schober
Volgende artikel Slag van Methven

Commentaren - 0

Geen reacties

Voeg een Commentaar

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Tekens over: 3000
captcha