2-oxazolidon een heterocyclische organische verbinding die stikstof en zuurstof in een 5-ledige ring.
Oxazolidinonen
Evans hulpstoffen
De oxazolidinonen zijn een klasse van verbindingen die 2-oxazolidonringen in de structuur. In chemie zijn zij bruikbaar als hulp Evans, die worden toegepast voor chirale synthese. In het algemeen, de acyl chloride reageert met het substraat van een imide oxazolidinon te vormen. Substituenten op de 4- en 5-positie van de oxazolidinon tussen elke aldolreactie aan het alfa koolstofatoom van het substraat.
Farmaceutisch
Oxazolidinonen gebruikt als antibiotica. De eerste ooit gebruikt oxazolidinone was cycloserine, een geneesmiddel van de tweede lijn TB sinds 1956. Enkele van de belangrijkste oxazolidinonen zijn de laatste generatie antibiotica gebruikt tegen gram-positieve pathogenen, met inbegrip van superbacteriën zoals methicilline-resistente Staphylococcus aureus. Ontwikkeld negentig maken van een aantal bacteriestammen resistent zijn tegen antibiotica zoals vancomycine. Deze antibiotica worden beschouwd als een keuze van laatste in zijn soort, is het beschikbaar voor intraveneuze toediening en heeft ook het voordeel van goede orale biobeschikbaarheid.
De eerste 1,3-oxazolidinon was commercieel verkrijgbaar antibioticum Linezolid. In 2002, AstraZeneca introduceerde posizolid. De resultaten geven aan dat de posizolid heeft uitstekende activiteit tegen alle grampositieve bacteriën, ongeacht hun resistentie tegen andere klassen van antibiotica.
Een andere, torezolid in klinische trials. Anticoagulant rivaroxaban een oxazolidinon derivaat, maar ook in assays.
Commentaren - 0